Jak działa liraglutyd?

Liraglutyd – kontrola apetytu i redukcja masy ciała.

Liraglutyd jest lekiem służącym do leczenia cukrzycy, a konkretnie jest to acylowany analog ludzkiego glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1). W wyniku naukowych badań ustalono, że jest on w 97% zgodny z sekwencją aminokwasów w cząsteczce endogennego ludzkiego GLP-1. Celem tego artykułu jest zrozumienie mechanizmu działania i farmakokinetyki liraglutydu.

Mechanizm działania liraglutydu

Liraglutyd działa łącząc się z receptorem GLP-1 (GLP-1R) i aktywując go. GLP-1 jest kluczowy dla regulowania apetytu i spożycia pokarmu w normalnych warunkach fizjologicznych, ale mechanizm ten nie jest jeszcze w pełni zrozumiany.

Badania na zwierzętach wykazały, że po podaniu liraglutydu, związek ten był wychwytywany w specyficznych obszarach mózgu odpowiedzialnych za kontrolę apetytu. W tych obszarach, aktywacja GLP-1R przez liraglutyd nasilała sygnały sytości i osłabiała sygnały głodu, co prowadziło do zmniejszenia masy ciała.

Oprócz tego, receptory GLP-1 są obecne również w sercu, naczyniach układu krążenia, układzie immunologicznym i nerkach. Liraglutyd okazał się skuteczny w zapobieganiu rozwojowi miażdżycy, a także zmniejszał stan zapalny blaszki miażdżycowej.

Działanie farmakodynamiczne liraglutydu

Efekt liraglutydu na organizm człowieka jest zauważalny przede wszystkim przez redukcję masy ciała, zwłaszcza tkanek tłuszczowych. Liraglutyd kontroluje łaknienie, zwiększa uczucie sytości i pełności, a jednocześnie ogranicza uczucie głodu i potrzebę jedzenia.

Co więcej, liraglutyd stymuluje wydzielanie insuliny oraz hamuje wydzielanie glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy, co prowadzi do obniżania stężenia glukozy we krwi na czczo i po posiłku.

Farmakokinetyka liraglutydu

Wchłanianie liraglutydu po podaniu podskórnym było powolne, a stężenie maksymalne osiągane było po około 11 godzinach od podania. Ekspozycja na liraglutyd rosła proporcjonalnie do dawki. Liraglutyd jest w znacznym stopniu wiązany przez białka osocza (>98%).

Pod względem metabolizmu, liraglutyd jest endogennie metabolizowany w podobny sposób jak inne wielkocząsteczkowe białka. Eliminacja liraglutydu nie jest możliwa do wskazania konkretnego narządu jako głównej drogi eliminacji.

Podsumowanie

Liraglutyd, jako analog GLP-1, ma znaczący wpływ na kontrolę apetytu i redukcję masy ciała. Jego działanie polega na aktywacji receptorów GLP-1, które są obecne w wielu częściach naszego organizmu, w tym mózgu, sercu, układzie krążenia, układzie immunologicznym i nerkach. Jego farmakokinetyka jest charakterystyczna dla wielkocząsteczkowych białek i obejmuje powolne wchłanianie, proporcjonalną do dawki ekspozycję oraz endogenny metabolizm.